골다공증 치료제 '비스포스포네이트'

비스포스포네이트의 구조

비스포스포네이트(Bisphosphonates)는 강력한 뼈 흡수 억제제로서 골다공증 환자에서 골절의 예방용으로 사용되는 약제이다. 두 개의 인산염이 한개의 탄소원자와 결합된 구조를 이루는 무기피로인산염 구조를 갖는다.

 

 

 

Bisphosphonate

 

약동학

화학적으로 혹은 효소에 의해 가수분해되거나 용해되지 않기 때문에 안정적으로 대사되지 않은 형태로 배설된다.

 

경구로 복용하는 경우 1% 이하가 흡수된다. 흡수된 비스포스포네이트의 50%는 골 조직에 선택적으로 결합한다. 뼈에 결합하지 않은 나머지 약물은 대사되지 않고 신장을 통해 빠르게 배설된다.

 

작용 기전

 

 

 

뼈에 결합한 비스포스포네이트는 칼슘, 뼈 기질단백과 결합하여 파골세포 내로 들어간다. 파골세포 내 FPPS(farnesyl pyrophosphate synthase)를 억제하여 파골세포의 기능과 생존에 영향을 준다.